ハルシオン。 ハルシオン錠(トリアゾラム)の効果・強さ【医師が教える睡眠薬の全て】

ハルシオン錠のすべて

ハルシオン

外来をやっていると 「先生、眠れないので睡眠薬をください」と簡単に依頼されることがあります。 しかし、脳神経内科専門医としては、睡眠薬には副作用があり、慎重に検討する必要があるため安易な処方は行いません。 しかし残念ながら、専門外の先生の中には、 安易に睡眠薬を処方される先生もいらっしゃいます。 その中でも特に大きな悪影響を与えるのが、 ハルシオン(一般名:トリアゾラム)の処方です。 20年以上前に私が地域の基幹病院で勤務していた時でさえ、あまりの副作用のために脳神経内科5名によって処方をしないことを取り決めたほどでした。 現在では、ハルシオンの代わりになり、安全性も高い薬も出ています。 それなのに相変わらず専門外の先生によって処方されるケースが残っているようです。 今回の記事では、脳神経内科専門医である長谷川嘉哉が、ハルシオンの効果、副作用について紹介し、体に優しく変更する方法を解説します。 「眠れない=睡眠薬=ハルシオン」とお考えの方にぜひご一読していただきたいと思います。 1.ハルシオンとは? ハルシオンは、1983年に発売されたベンゾジアゼピン系に分類される睡眠薬になります。 不眠を訴える患者さんは、簡単に分けると「寝付けない」「途中で目が覚める」「寝付けないし、途中で目が覚める」に分けられます。 ハルシオンの特徴は、効果の早さと入眠作用の強さです。 作用時間が短く、翌日に眠気が残りにくい睡眠薬になります。 このためハルシオンは、「寝付けない」、いわゆる 入眠障害に使われることが多い睡眠薬になります。 逆に、寝付けるが途中で覚醒するタイプの方には効果は期待できません。 ハルシオン0. 25mg錠(出典:wikipediaより) 2.ハルシオンの効果 睡眠薬は、その作用メカニズムの違いから2つに分けることができます。 脳の機能を低下させる睡眠薬• 自然な眠気を強くする睡眠薬 ハルシオンは、前者の「脳の機能を低下させる睡眠薬」になります。 脳の覚醒に働いている神経活動を抑えることで、眠気を促していきます。 「疲れきって眠ってしまうとき」に近い状態を作り出すため睡眠導入剤と呼ばれます。 この作用はとても強く、私が研修医の時の同僚が、 ハルシオン飲んで寝た際に、虫垂炎から腹膜炎を起こしていても覚醒せずに、薬が切れたころに激痛により覚醒。 その後、緊急手術になったほどです。 3.人気があるためジェネリックもたくさん ハルシオンは専門外の先生には人気のある睡眠薬であり、多くのジェネリック医薬品が発売されています。 しかし、これだけ1つの薬にジェネリック医薬品が発売されると、50歳を超えた医師には大変です。 「これって何の薬?」と思って、その都度調べては、「なーんだハルシオンのジェネリックか」と納得しています。 また患者さんにとっても「これって何のお薬なの?」と分からなくなってしまいます。 以下の薬は、すべてハルシオンのジェネリックです。 ハルラック• ミンザイン• アサシオン• トリアゾラム• パルレオン• トリアラム• アスコマーナ• カムリトン 多くのジェネリック医薬品がハルシオンとは別名で販売されています 4.ハルシオンの副作用 ハルシオンの作用の強さは、依存性の高さにもつながります。 その錠剤が青いため、今でも「あの青い薬は絶対に止めないでください」と訴えられる患者さんもたくさんいます。 そのため以下のような副作用があるのですが、 患者さんの依存性が強いため変更できないことも多いのです。 4-1.健忘 ハルシオンの副作用で最も怖いものです。 健忘の中でも、 ハルシオンの副作用として報告されているのは、普段生活している中で、 一時的に記憶を失ってしまう「一過性前向性健忘」です。 例えば、患者さんの例では、「朝起きたら寝る前にあった牛乳が飲まれていたので、周囲に確認したら自分が飲んでいた」、「夜間、一人で歩いているところを知り合いに指摘されたが全く覚えていなかった」などです。 問題なのは 自分がした行動を覚えていないところです。 そのため 継続して服用を続けると認知症になる可能性が高いと言われています。 4-2.めまいやふらつき ハルシオンは効き目が強い睡眠薬なので、眠くなる前段階の時にフラフラする作用が出ると言われています。 高齢者が服用すると転倒、骨折につながります。 そこから行動量が落ち、認知症発生のリスクが増すのです。 そのため、特に高齢者には、絶対にハルシオンの処方は控えてもらいたいのです。 4-3.眠気の延長感 ハルシオンの副作用に、 持ち越し効果といって「眠気が必要以上に続いてしまう」症状があります。 これも高齢者の場合、日中の覚醒度が下がるため、使ってほしくない理由です。 まさに脳が蝕まれていくような危険性があると感じています 5.これでもハルシオンを処方してもらいますか? 以下の現実を知ったうえで、専門外の先生はハルシオンを処方しているのでしょうか? 5-1.世界総販売額の約6割が日本で販売 ハルシオンは、米国で1976年に新薬申請され、82年に承認されました。 承認に時間がかかったのは記憶喪失、筋肉運動失調症、混乱などの副作用が多く、繰り返し服用で効果減少、中止でリバウンドが出るなどの問題が指摘されたからです。 欧州諸国では発売後、副作用報告が続き、オランダは77年に承認されましたが、79年8月に承認を一時停止し。 ベルギー、ルクセンブルグもそれにならっています。 オランダは80年1月、承認を一旦取り消し、その後、警告付きの販売。 イギリスは78年に承認されましたが、91年10月に販売中止。 フランスは87年、0. 125mg錠のみ、一日最大0. 25mgと制限。 ちなみに世界総販売額の約6割(75億円)が日本で販売されているそうです。 5-2.高齢者に慎重投与する必要があるとの見解 日本老年医学会は高齢者に対して特に慎重な投与を要する薬物のリストを発表しました。 その中で健忘症状が出現する理由でハルシオンの慎重投与が指摘されています。 6.ハルシオンを処方した医師は、副作用が出現した時に関わらない! 私が地域の基幹病院で脳神経内科専門医として働いていたとき、意識障害の患者さんが病院に受診された際は、すべて我々が診察・治療していました。 その中には、 睡眠薬の副作用の患者さんもいらっしゃいました。 そして脳神経内科医が対応して、改善して帰宅・退院されました。 つまり、ハルシオンをはじめとした不適切な薬を処方した医師は、副作用が出現したときには関わらないのです。 専門外の開業医であれば、自分の処方による副作用でも、知らないうちに救急で受診をしているケースがあり、これがその医師にフィードバックされないのです。 その結果、副作用が強いハルシオンを漫然と処方する医師が減らないのです。 7.ハルシオンの変更の仕方 高齢者でハルシオンを服薬している場合は以下のような対応があります。 7-1.中止できることも これだけ習慣性の強いハルシオンですが、中止しても全く問題ないこともあります。 処方自体が不要であったのかもしれません。 本人に確認して一度中止してみてもよいかもしれません。 7-2.同系統の薬で変更を 本人に、聞いてみて「睡眠薬は絶対に欲しい」と言われれば、ハルシオンに似た作用機序の薬に変更します。 7-3.自然な眠気を強める睡眠薬 睡眠薬の継続を希望された際に、より安全なタイプの薬に変更することもあります。 近年では、睡眠に関係する生理的な物質を調整する薬が発売されています。 現在発売されているのは、2つの物質に関係する薬です。 ハルシオンから変更しても眠れるという患者さんもいらっしゃいますので、試してみる価値はあります。 メラトニン受容体作動薬: ラメルテオン(商品名:ロゼレム)は、体内時計のリズムを司っているメラトニンの分泌を促します。 メラトニンは20時頃から分泌され、深夜1~2時頃をピークに、明け方になると光をあびて消えていくという物質です。 年齢を経るごとに分泌量が減少するといわれていて、ロゼレムはこのメリハリをつけるお薬です。 オレキシン受容体拮抗薬:スボレキサント(商品名:ベルソムラ)は、覚醒状態があるときに働いているオレキシンという物質の働きをブロックし、睡眠状態へスイッチを切り替えていくようなお薬です。 8.睡眠薬を積極的に使用するケースもある 今回は、ハルシオンの副作用についてご紹介しました。 しかし、決して睡眠薬の使用自体を否定しているわけではありません。 以下のような場合は、積極的に使用します。 8-1.不眠の明確な原因がある場合 例えば、配偶者を亡くした時、子供さんが亡くなった時のように、明確な原因があって不眠になることがあります。 そんな時は、睡眠薬の力を借りてでも睡眠を確保することが大事です。 人は睡眠さえ確保できていれば、人生の困難を乗り越えることができるものです。 8-2.不眠が日中の生活にまで影響を及ぼす場合 眠れないことが、昼間の生活・仕事にまで影響を及ぼす場合も睡眠薬の力を借ります。 もちろん、その際には、寝付けないのか、途中で覚醒するのかなど、タイプにあった睡眠薬の服用が大事です。 まずは、前章で紹介した「自然な眠気を強める睡眠薬」から開始することがお勧めです。 8-3.使用する場合は、副作用を心配しない いったん服用すると決めたら、やみくもに副作用を心配することはやめましょう。 「自分は薬を飲んでしっかり寝て、昼間しっかり働くんだ」という気持ちで服薬するようになさってください。 ときどき処方する医師が副作用を伝えすぎて、効果が半減してしまうこともあるのです。 9.まとめ• ハルシオンは、副作用の点から特に高齢者への使用は避けたい薬です。 海外でも中止・制限されている国が多く、世界総販売額の約6割が日本で販売されています。 依存性が強いため変更もしにくいため、専門外の医師の方には、極力処方を控えていただきたいです。

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ハルシオンの効果、副作用について。体に優しく変更する方法を医師が解説

ハルシオン

ハルシオンの精神的な症状<眠気、ふらつき、めまいなど> 最も出やすい副作用は、ハルシオンの場合は精神関連の副作用です。 症状 確率 めまい 1. ハルシオンでは睡眠の質は改善せず早朝覚醒や悪夢が起こる ハルシオンを飲むと60分前後で効き目がマックスになり眠くなります。 ですが、わずか120~180分くらいで血液中のハルシオン濃度が5割程度になる(半減期になる)ので、 効き目はすぐに切れます。 そのため「入眠剤」と称される場合も多く、眠りの質は改善しにくく、すぐに目が覚めてしまう場合も多いです。 つまりは「眠りが浅くなりやすい」という事です。 眠りが浅い時(レム睡眠)は、夢を見やすくなるので、 ストレス過多の場合は嫌な夢に苦しむ事になるかもしれません。 悪夢の引き金はハルシオン自体ではなく、眠りの浅さにあると捉えるべきでしょう。 ですから、中途半端に目が覚めたりうなされたりしてしまって、寝不足になって目の下にくまが出来る等、色々な悪影響が及ぶ事になります。 それから、日中も眠気を我慢できずに昼寝が多くなり、その分夜に眠れなくなってしまうかもしれません。 そして、寝不足が原因でストレスが溜まったり、不安が蓄積したりして、さらに悪夢に苦しみやすくなってしまうかもしれません。 「眠気」がハルシオンの副作用のナンバー2ですが、これにも睡眠の浅さが密接に関連しています。 ハルシオンの力で入眠自体は速やかにできるでしょうが、眠りの質は悪いので、次の日に眠気が抜けておらず、頭が痛くなったり、昼間に眠くなったりしてしまう場合があります。 もうろう状態になってくらくら、ふわふわする 「ベンゾジアゼピン系統睡眠薬」というのがハルシオンの分類です。 そのため、ベンゾジアゼピンレセプターに働きかけるという特徴があります。 一例として、デパスはどちらのレセプターにも関係してくれるので、睡眠効果があるので、眠りやすくなります。 また、筋弛緩効果や抗不安効果に優れているので、肩こりが治ったり不安が軽減されたりします。 ですから「フラフラ感」や「めまい」には襲われにくいはずです。 ですから、各々で差異は出ますが、ハルシオンを使って「朦朧状態」「めまい」「フワフワ感」「クラクラ感」に襲われる場合もないわけではありません。 そうなると、転んで怪我を負う事もあるので気を付けましょう。 本剤の服用後に、もうろう状態、睡眠随伴症状(夢遊症状等)があらわれることがある。 説明書にも上記の記載があるので「朦朧状態」等の副作用に見舞われた場合は、ハルシオンの利用をストップする必要があります。 夢遊病・健忘症などの奇行の可能性アリ 米国のFDAによれば、「ハルシオン」を飲むと、夢遊病(睡眠時遊行症)のような状態になる事も稀にあるそうです。 ネットで買い物をする• TELをかける• 夜におもむろに食事をする• 自動車で走行する というような事を、自分でも気づかないままにしてしまう事があるそうです。 極めて深刻に寝ぼけている状態で行われますので、全く自覚する事はできません。 ですから意識が返ってきてから、状況判断によって自身の行いを自覚して、 現実なのか夢なのかが色々と分からなくなって、妄想に悩まされるようになってしまう場合もあるようです。 また、夢遊病ほど深刻ではありませんが、 寝起きがしにくくなったり、寝言がかなり増えたりする場合もあるようです。 また「一過性前向性健忘」に見舞われる場合も多いようで、物忘れなどの健忘症状に見舞われやすい事が判明しています。 いずれも、発症割合は高くはありませんが、仮に見舞われてしまうと錯乱状態やせん妄状態になってしまう恐れがあります。 一過性前向性健忘に見舞われた場合も、 即座にハルシオンの利用をストップしなくてはなりません。 世界的には避けられがちなハルシオンが日本では安易に使われがちということについては、考えておいたほうがよさそうです。 ハルシオンと高齢者の認知症・痴呆症との関係 痴呆症・認知症に関する記述はハルシオンの説明書にはありません。 ですが、ハルシオンの副作用が原因で、巡り巡って痴呆症・認知症を招いてしまう恐れはあります。 高齢者には早起きの方が多いですが、これは眠りの質がダウンしているからです。 その上ハルシオンを飲んでしまえば、さらに眠りの質がダウンしてしまうはずです。 そうなると、日中に集中力が無くなってモチベーションが下がったり、妙に眠くなったりしてしまう恐れがあります。 また、「健忘症状」が、ハルシオンの(間接的な)副作用として現れてしまい、物忘れが酷くなったり記憶力が低下したりする場合もあります。 このような状態が継続すれば、痴呆症・認知症はどんどん酷くなってしまう事でしょう。 ですから、認知症が心配なのであれば、可能な限りハルシオンを使わないで眠りの質をアップさせていく必要があります。 ハルシオンの消化器系症状<吐き気、食欲不振、腹痛など> 「消化器系等の不具合」という副作用が、ハルシオンを飲んで現れる事も多いです。 ですが、実は別の受容体の働きを阻害する場合もあるのです。 そして、その代表格は 「アセチルコリン受容体」です。 アセチルコリン受容体には、「アセチルコリン」という神経伝令物質を受容する器官であり、副交感神経に関係しています。 ですが、ハルシオンを使うと 「抗コリン効果」が生じて、アセチルコリン受容体がアセチルコリンを受容しにくくなってしまうのです。 そうなると、 副交感神経の動きがおかしくなってしまいます。 口の渇き、むかつき・胸焼け、吐き気・嘔吐、腹痛、下痢 など 消化器系統の動きと副交感神経には密接な関わりがあるので、ハルシオンの抗コリン効果が出過ぎてしまうと、上記のような消化器系統の副作用に見舞われる恐れがあります。 それから、 ハルシオンのせいで「食欲向上」「空腹感」に見舞われる場合もあります。 原因へ、睡眠効果が食欲中枢の釣り合いを乱してしまう事にあります。 これは、ハルシオンだけでなく、向精神薬を飲んだ際には全体的に出やすい副作用です。 先述の通り、ハルシオンには副作用として夢遊病に見舞われる事もありますから、「自覚できないまま、大量に食べてしまい、肥満になってしまう」という場合もあるようです。 ただし、ハルシオンの副作用が消化器系統に現れる可能性は低いです。 ですが、いざ見舞われてしまうと、お腹が痛くなったり吐き気に襲われたり、空腹感が強くなって肥満になったりしてしまう恐れがあるという事は抑えておきましょう。 別の医薬品にチェンジする事で解決する場合もありますが、大抵の向精神薬に潜んでいるリスクなので、解決しない可能性の方が高いです。 やはり、一番良いのは薬が無くても寝られるようになる事です。 ハルシオンの全身症状<倦怠感(だるい)、疲労感、脱力感など> ハルシオンの副作用としては「脱力感」「だるさ」などもあります。 筋弛緩効果や抗不安効果が過剰に生じると、脱力感やだるさに襲われたり、モチベーションが下がったり疲労感が強くなったりする可能性が高いです。 実際、ハルシオンを飲んで「脱力感」という副作用に見舞われる割合は 0. 77パーセントとなっており、 全部の副作用の内では出やすさで第3位となっています。 ハルシオンの飲むと起き上がるのが難しくなったり、起き上がれなくなったりする場合もあります。 これは、ハルシオンの効き目が継続しているという事に留まらず、「脱力感」「倦怠感」に襲われて、起き上がるモチベーションが湧かなくなっているという可能性も多々ありそうです。 また、昼間にだるさを感じて少し横になるつもりで、そのまま睡眠してしまい、夜に寝付きが悪くなってハルシオンを飲む分量がアップしてしまうという恐れもあります。 睡眠の質も勿論ダウンしますので、 もしだるさで悩まされているのであれば、薬を使わないようにしたり、他の薬にチェンジしたりするようにしましょう。 ハルシオンの過敏症状<発疹・蕁麻疹やかゆみなど> ハルシオンの副作用として、肌トラブル(かゆみ、発疹等)に見舞われる場合もあります。 このケースの大半は「薬疹」であり、過敏症に区分されます。 ハルシオンと肌トラブルとの関連性は薄いように思えますが、このような副作用が出る原因はなんなのでしょうか? 簡単に言えば「体質」のせいです。 ハルシオンが体質にマッチしないと、身体の免疫機能が反応し過ぎて、過敏症になってしまうのです。 ハルシオンだけに留まらず、 どんな医薬品の場合でも薬疹・過敏症に見舞われるリスクはあります。 店売りのビタミン剤や風邪薬でさえ、過敏症に見舞われる可能性はゼロではありません。 ですから、ハルシオンを飲んで過敏症になってしまう場合は「体質にマッチしないせいだ」と捉えましょう。 ハルシオンを飲んで過敏症が出る事は滅多にありませんが、 出た際はハルシオンを飲むのは禁じられます。 即座に利用を ストップしましょう ハルシオンの肝臓・腎臓症状<肝機能障害・腎機能障害など> それから、肝臓に負荷を掛けるという事も覚えておきましょう。 肝臓がフル稼働する事によって、ハルシオンが代謝され、徐々に体内から無くなっていく事になります。 つまり、それだけ肝臓への負荷が大きいという事です。 肝臓障害に見舞われるとハルシオンの代謝が鈍り、血液中でのマックス濃度の分量(Cmax)がアップして、効き目が出過ぎるなどの危険性が高まってしまいます。 肝臓の数値に不安があったり、肝臓障害に見舞われていたりする場合は、特に細心の注意を払いつつハルシオンを使うようにしましょう。 そして、そもそも肝臓障害が重大である人は、ハルシオンは絶対に使ってはなりません(禁忌レベルです)。 そして腎臓はハルシオンの排泄を行うので、腎臓への負荷も忘れてはなりません。 ハルシオンのその他の副作用について ここまでは、ハルシオンのメインの副作用症状について説明しました。 それ以外にもさまざまな副作用があるので紹介します。 まず目立つのが「血圧上昇」「動悸」などの循環器系の症状です。 これらの症状が出ている場合は、運動をするのはおすすめできません。 また、「尿」に関わる症状も見受けられます。 これは消化器系の症状のところで紹介した「抗コリン作用」が関わっていて、頻尿や尿閉、尿失禁などの排泄に関わる症状が出ることがあります。 その他にも、味覚異常・皮下出血などさまざまな症状が出ることがあります。 一見ハルシオンの作用とは関係なさそうですが、何か気になる症状があるときは「ハルシオンの副作用かもしれない」と疑うようにしたほうがよいでしょう。 ハルシオンの依存性・耐性形成について知ろう 副作用に関して紹介してきましたが、「ハルシオンの耐性形成や依存性が心配」という方もたくさんいると思います。 実際、ハルシオンの 「耐性」や 「依存性」は、副作用よりもさらに重く考えておくべきとも言われています。 ハルシオンがやめられなくなる理由は? 上記は、耐性形成・依存度に関する解説です。 ハルシオンを継続利用すると、まずは「耐性」が付いて、同じ分量では効きにくくなってしまいます。 ですから、飲む量がアップしていってしまいます。 依存性 その医薬品なしではいられなくなること。 耐性 だんだん効果を感じなくなること。 上記は、耐性形成・依存度に関する解説です。 ハルシオンを継続利用すると、まずは「耐性」が付いて、同じ分量では効きにくくなってしまいます。 ですから、飲む量がアップしていってしまいます。 そして飲む量がアップしてくると、ハルシオンに対する依存度がアップして、ハルシオンの効き目が切れる前にハルシオンを飲みたくなるようになってしまいます。 この場合に、ハルシオンの利用をストップしたり飲む量を控えめにしたりすると、離脱症状に襲われてしまいます。 薬品名 乱用例 デパス 120例 ロヒプノール、サイレース 101例 ハルシオン 95例 マイスリー 53例 ベゲタミン 48例 上記は「全国の精神科医療機関における薬物関係精神疾患の実態調査」の一覧(厚労省より)ですが、ハルシオンは 第3位となっています。 当然、医者の指示通りにハルシオンを飲んでいれば、このような事にはまずなりません。 ですが、色々な医療機関を渡り歩いて重複して処方箋を出してもらう「はしご」行為をして、ハルシオンを過剰に入手して、そのせいで耐性・依存性を悪化させてしまっている人も多いようです。 ハルシオンの離脱症状と断薬 そして、ハルシオンに耐性が付いてしまって依存度も上がってしまうと、ハルシオンの利用を止めた折に、依存症上に見舞われる事になります。 体内に溜まっていたハルシオンが減少していく事で、様々な離脱症状に襲われるのです。 不眠症・睡眠障害(反跳性不眠) 眠りにつくのをハルシオンに頼ってしまうと、断薬したときに寝つきが悪くなったり、早朝覚醒がひどくなりやすい。 吐き気 食欲減少や吐き気・悪心が出る。 人体には 「恒常性をキープする機能(ホメオスタシス)」が存在し、色々な面で釣り合いをキープしようとしています。 一例として、減量中は「停滞期」という体重が落ちにくい時期に差し掛かる事がありますが、これはホメオスタシスの力で、身体がエネルギーを節約しようとしているからです。 この時期は、食事制限をしても体重が落ちにくくなります。 そして、ホメオスタシスはハルシオンに対しても発揮されます。 ハルシオンを飲んでいる期間は、ハルシオンの効果で入眠しているので、ホメオスタシスの力で徐々に眠りに入りにくい体質になっていきます。 そのような状態でハルシオンを絶ってしまうと、入眠障害等に見舞われてしまうのです。 ハルシオンを継続利用して、耐性と依存度がより高まっている場合程、入眠障害に見舞われやすくなります。 当然、医師の指示に従って正しく使って、ハルシオンに耐性が付かないようにして依存度を上げないようにすれば、ほぼトラブルは起きません。 ですが、結構な割合で徐々に飲む分量がアップしていってしまい、使用期間も長くなって、離脱症状も酷いものになるようです。

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ハルシオン(トリアゾラム)は何が恐い?

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病気や症状に応じた注意事項• 過敏症• 急性閉塞隅角緑内障• 重症筋無力症• イトラコナゾール投与中• HIVプロテアーゼ阻害剤投与中• フルコナゾール投与中• ミコナゾール投与中• エファビレンツ投与中• ボリコナゾール投与中• ホスフルコナゾール投与中• テラプレビル投与中• 原則禁止• 気管支喘息• 呼吸機能が高度に低下• 脳血管障害の急性期• 肺気腫• 肺性心• 慎重投与• 肝障害• 心障害• 腎障害• 脳器質的障害• 投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニルを投与された• 利尿剤併用中• 睡眠途中において一時的に起床して仕事等を行った• 服用して就寝後起床して活動を開始するまでに十分な睡眠時間がとれなかった• 投与に際する指示• 気管支喘息• 呼吸機能が高度に低下• 脳血管障害の急性期• 肺気腫• 肺性心 薬剤名 影響 イトラコナゾール 本剤の血中濃度が上昇し作用の増強及び作用時間の延長 フルコナゾール 本剤の血中濃度が上昇し作用の増強及び作用時間の延長 ホスフルコナゾール 本剤の血中濃度が上昇し作用の増強及び作用時間の延長 ボリコナゾール 本剤の血中濃度が上昇し作用の増強及び作用時間の延長 ミコナゾール 本剤の血中濃度が上昇し作用の増強及び作用時間の延長 HIVプロテアーゼ阻害剤 本剤の血中濃度が上昇し作用の増強及び作用時間の延長 インジナビル 本剤の血中濃度が上昇し作用の増強及び作用時間の延長 リトナビル 本剤の血中濃度が上昇し作用の増強及び作用時間の延長 エファビレンツ 本剤の血中濃度が上昇し作用の増強及び作用時間の延長 テラプレビル 本剤の血中濃度が上昇し作用の増強及び作用時間の延長 エタノール摂取 精神神経系等の副作用 中枢抑制剤 精神神経系等の副作用 フェノチアジン系薬剤 精神神経系等の副作用 バルビツール酸誘導体 精神神経系等の副作用 エリスロマイシン 本剤の血中濃度が上昇 クラリスロマイシン 本剤の血中濃度が上昇 ジョサマイシン 本剤の血中濃度が上昇 シメチジン 本剤の血中濃度が上昇 ジルチアゼム 本剤の血中濃度が上昇 メシル酸イマチニブ 本剤の血中濃度が上昇 キヌプリスチン 本剤の血中濃度が上昇 ダルホプリスチン 本剤の血中濃度が上昇 リファンピシン類 本剤の作用が低下 モノアミン酸化酵素阻害剤 多汗・起立性低血圧等の副作用 利尿剤 肝不全 利尿剤 死亡 用法・用量 (添付文書全文) 1.不眠症:1回トリアゾラムとして0. 25mgを就寝前に経口投与する。 高度な不眠症には0. 5mgを投与することができる。 なお、年齢・症状・疾患などを考慮して適宜増減するが、高齢者には1回0. 125mg〜0. 25mgまでとする。 2.麻酔前投薬:手術前夜:1回トリアゾラムとして0. 25mgを就寝前に経口投与する。 なお、年齢・症状・疾患などを考慮し、必要に応じ0. 5mgを投与することができる。 <用法・用量に関連する使用上の注意> 1.本剤に対する反応には個人差がある、また、眠気、眩暈、ふらつき及び健忘等は用量依存的に現れるので、本剤を投与する場合には少量(1回0. 125mg以下)から投与を開始し、やむを得ず増量する場合は観察を十分に行いながら慎重に行う(但し、0. 5mgを超えないこととし、症状の改善に伴って減量に努める)。 2.不眠症には、就寝の直前に服用させる。 また、患者が服用して就寝後起床して活動を開始するまでに十分な睡眠時間がとれなかった場合、又は睡眠途中において一時的に起床して仕事等を行った場合などにおいて健忘が現れたとの報告があるので、薬効が消失する前に活動を開始する可能性があるときは服用させない。 副作用 (添付文書全文) 調査症例数12,930例中、副作用発現症例は338例(2. その主なものは、眩暈・ふらつき164件(1. 1.重大な副作用 1).薬物依存(頻度不明)、離脱症状(頻度不明):連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与する。 また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、譫妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状が現れることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行う(特に、痙攣の既往歴のある患者では注意して減量する)。 2).精神症状(頻度不明):刺激興奮、錯乱、攻撃性、夢遊症状、幻覚、妄想、激越等の精神症状が現れることがあるので、患者の状態を十分観察し、異常が認められた場合には投与を中止する。 3).呼吸抑制(頻度不明):呼吸抑制が現れることがある。 また、呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがあるので、このような場合には気道を確保し、換気をはかるなど適切な処置を行う。 4).一過性前向性健忘(0. 5).肝炎(頻度不明)、肝機能障害(頻度不明)、黄疸(頻度不明):肝炎、肝機能障害、黄疸が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 6).ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(頻度不明):ショック、アナフィラキシー(発疹、血管性浮腫、呼吸困難等)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 2.その他の副作用 1).精神神経系:(0. 2).肝臓:(0. 3).消化器:(0. 4).循環器:(0. 5).過敏症:(0. 6).骨格筋:(0. 7).その他:(0. 使用上の注意 (添付文書全文) (警告) 本剤の服用後に、もうろう状態、睡眠随伴症状(夢遊症状等)が現れることがある。 また、入眠までの、あるいは中途覚醒時の出来事を記憶していないことがあるので注意する。 (禁忌) 1.本剤に対し過敏症の既往歴のある患者。 2.急性閉塞隅角緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある]。 3.重症筋無力症の患者[筋弛緩作用により、症状を悪化させる恐れがある]。 4.次の薬剤を投与中の患者:イトラコナゾール投与中、フルコナゾール投与中、ホスフルコナゾール投与中、ボリコナゾール投与中、ミコナゾール投与中、HIVプロテアーゼ阻害剤投与中(インジナビル、リトナビル等)、エファビレンツ投与中、テラプレビル投与中。 (原則禁忌) 肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下している患者[呼吸抑制により炭酸ガスナルコーシスを起こしやすいので投与しない(やむを得ず投与が必要な場合には、少量より投与を開始し、呼吸の状態を見ながら投与量を慎重に調節する)]。 (慎重投与) 1.心障害のある患者。 2.肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害が悪化又は再発することがあり、また、肝臓で代謝されるため、クリアランスが低下する恐れがある]。 3.腎障害のある患者。 4.脳器質的障害のある患者[作用が強く現れる恐れがある]。 5.高齢者。 6.衰弱患者[副作用が現れやすい]。 (重要な基本的注意) 1.連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避ける(本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討する)。 2.本剤の影響が翌朝以後に及び、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。 (相互作用) 本剤は主として薬物代謝酵素CYP3A4で代謝される。 1.併用禁忌:イトラコナゾール<イトリゾール>、フルコナゾール<ジフルカン>、ホスフルコナゾール<プロジフ>、ボリコナゾール<ブイフェンド>、ミコナゾール<フロリード>、HIVプロテアーゼ阻害剤(インジナビル<クリキシバン>、リトナビル<ノービア>等)、エファビレンツ<ストックリン>、テラプレビル<テラビック>[本剤の血中濃度が上昇し作用の増強及び作用時間の延長が起こる恐れがある(本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ(CYP3A4)であるため、本剤の代謝が阻害される)]。 2.併用注意: 1).アルコール[精神神経系等の副作用が現れる恐れがある;なお、できるだけ飲酒は避けさせる(中枢神経抑制作用が増強される)]。 2).中枢神経抑制剤(フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等)[精神神経系等の副作用が現れる恐れがある(中枢神経抑制作用が増強される)]。 3).エリスロマイシン、クラリスロマイシン、ジョサマイシン、シメチジン、ジルチアゼム、イマチニブメシル酸塩[本剤の血中濃度が上昇する恐れがある(本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ(CYP3A4)であるため、本剤の代謝が阻害される)]。 4).キヌプリスチン、ダルホプリスチン[本剤の血中濃度が上昇する恐れがある(これらの薬剤が代謝酵素(CYP3A4)を阻害することにより、本剤の代謝が阻害される)]。 5).リファンピシン[本剤の作用が低下する恐れがある(本剤の代謝が促進される)]。 6).モノアミン酸化酵素阻害剤[多汗・起立性低血圧等の副作用が現れる恐れがある(機序不明)]。 (高齢者への投与) 高齢者では、少量から投与を開始する[運動失調等の副作用が発現しやすい]。 (妊婦・産婦・授乳婦等への投与) 1.妊婦: 1).妊婦<3カ月以内>又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中に他のベンゾジアゼピン系化合物の投与を受けた患者の中に奇形児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある]。 2).妊娠後期の婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[ベンゾジアゼピン系化合物で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されており、なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある(また、ベンゾジアゼピン系化合物で新生児に黄疸増強を起こすことが報告されている)]。 3).分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状が現れることが、ベンゾジアゼピン系化合物で報告されている。 2.授乳婦:授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせる[ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことが他のベンゾジアゼピン系化合物(ジアゼパム)で報告されており、また黄疸増強する可能性がある]。 (小児等への投与) 小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。 (過量投与) 症状に関して、次の報告がある。 万一過量投与に至った場合には、次を参考の上、適切な処置を行う。 1.症状:本剤の過量投与により、傾眠、錯乱、協調運動障害、不明瞭言語を生じ、昏睡に至ることがあり、悪性症候群(無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗等)、呼吸抑制、無呼吸、痙攣発作が現れることがある。 他のベンゾジアゼピン系薬剤と同様に本剤の過量投与において死亡が報告されている。 また、本剤を含むベンゾジアゼピン系薬剤とアルコールとを過量に併用した患者で死亡が報告されている。 2.処置:過量投与時、呼吸、脈拍、血圧の監視を行うとともに、胃洗浄、輸液、気道の確保等の適切な処置を行う(また、本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意(禁忌、慎重投与、相互作用等)を必ず読む)。 過量投与時、悪性症候群が疑われた場合は、適切な処置を行う。 (その他の注意) 1.投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニルを投与された(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、鎮静・抗痙攣作用が遅延する恐れがある。 2.外国において、本剤を1〜2週間程度投与された患者で、投与期間中に日中不安、激越が現れたことが報告されている。 また、情緒不安、失神、躁状態、離人症、抑うつ状態、異常感覚、錯感覚、利尿剤併用中の患者の肝不全からの死亡、胆汁うっ滞性黄疸、舌灼熱感、舌炎、口内炎、うっ血、頻脈、筋緊張異常、筋痛、疲労、性欲減退、月経不順、発汗が現れたとの報告がある。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。

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